利伐沙班的合成工藝改進(jìn)

打開文本圖片集

摘要：尋求工業(yè)化生產(chǎn)利伐沙班原料藥的合成方法，以4（4氨基苯基）3嗎茚酮和（S）N縮水甘油鄰苯二甲酰亞胺為起始原料，經(jīng)開環(huán)反應(yīng)、與N，N二羰基咪唑加成、在甲胺水溶液中胺解、最后與5氯2酰氯噻吩加成得到利伐沙班粗品；后經(jīng)冰乙酸一水重結(jié)晶、微粉化得到目標(biāo)化合物。該路線操作簡(jiǎn)單，條件溫和，生產(chǎn)成本低，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。（剩余3824字）