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厄洛替尼衍生物的合成及抗腫瘤活性研究

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摘 要:以2-氨基-4,5-雙(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯鹽酸鹽為起始原料,經(jīng)過環(huán)合、氯化、取代得到厄洛替尼,然后在其端基炔結(jié)構(gòu)上通過點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)與芐基疊氮反應(yīng)得到4種1,2,3-三氮唑類化合物,其中化合物5a對肺癌細(xì)胞HCC827及其吉非替尼耐藥細(xì)胞的HCC827GR具有一定的抑制效果,優(yōu)于厄洛(剩余12960字)

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