第三代紫杉烷靶向控釋膠束的制備與性能

打開文本圖片集

摘 要： 第三代紫杉烷結(jié)構(gòu)中含有二氟乙烯基（DFV），該結(jié)構(gòu)可顯著降低紫杉烷分子和P-糖蛋白（P-gp）的結(jié)合能力，從而減少藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的外排。相比已上市的第一代和第二代紫杉烷藥物（紫杉醇、多西他賽和卡巴他賽），第三代紫杉烷具有更強(qiáng)的抗多藥耐藥性，對腫瘤的抑制效果也更顯著。為了實(shí)現(xiàn)第三代紫杉烷藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的靶向控釋，合成了一種硫辛酸封端的兩親性嵌段共聚物，并利用固體分散-薄膜水化法制備了包載第三代紫杉烷的還原敏感性聚合物膠束。（剩余222字）